Амлодипин (таблетки 5 мг и 10 мг) - инструкция по применению, отзывы, аналоги, побочные эффекты препарата и показания для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых и детей

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Амлодипина. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 5 мг и 10 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Амлодипин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (снижение повышенного артериального давления, лечение стенокардии), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Амлодипину дополнена отзывами пациентов и врачей.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно.

 

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки

 

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.

 

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг.

 

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

 

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

 

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

 

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

 

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

 

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

 

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

 

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком.

 

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

 

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

 

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
• стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

 

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• клинически значимый стеноз аорты;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

 

Особые указания

 

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

 

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

 

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

 

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

 

Побочное действие

• сердцебиение;
• периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
• "приливы" крови к коже лица;
• чрезмерное снижение АД;
• одышка;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
• инфаркт миокарда;
• боли в грудной клетке;
• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• астения;
• парестезии;
• бессонница;
• лабильность настроения;
• необычные сновидения;
• нервозность;
• депрессия;
• тревожность;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость во рту;
• жажда;
• повышение аппетита;
• гастрит;
• тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• учащенное мочеиспускание;
• болезненное мочеиспускание;
• импотенция;
• гинекомастия;
• одышка;
• ринит;
• кашель;
• дерматит;
• нарушение пигментации кожи;
• кожный зуд;
• сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
• ангионевротический отек;
• мышечные судороги;
• боль в спине;
• звон в ушах;
• боль в глазах;
• озноб;
• носовое кровотечение.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

 

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

 

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

 

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

 

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

 

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

 

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

 

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

 

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

 

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

 

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

 

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

 

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

 

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

 

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

 

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

 

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акридипин;
• Амловас;
• Амлодак;
• Амлодигамма;
• Амлодипин Зентива;
• Амлодипин Кардио;
• Амлодипин Сандоз;
• Амлодипин Тева;
• Амлодифарм;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлонорм;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Веро-Амлодипин;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Корвадил;
• Корди Кор;
• Норваск;
• Нормодипин;
• Омелар Кардио;
• Стамло;
• Тенокс.

 

Применение у детей

 

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.