Микосист (капсулы или таблетки 50 мг, 100 мг и 150 мг, раствор для инъекций и инфузий в ампулах) - инструкция по применению, отзывы, аналоги, побочные эффекты лекарства и показания для лечения молочницы или кандидоза у взрослых и детей. Состав

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Микосиста. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (капсулы или таблетки 50 мг, 100 мг и 150 мг, раствор для инъекций и инфузий в ампулах), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Микосист, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (молочница или кандидоз и другие микозы), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Микосисту дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

При криптококковых инфекциях обычная доза Микосиста составляет 400 мг 1 раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель.

 

Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.

 

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии Микосист назначают в дозе не менее 200 мг в сутки в течение длительного периода.

 

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.

 

При тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

 

При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениями иммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.

 

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза.

 

При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.

 

При тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг в сутки.

 

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза Микосиста составляет 50 мг 1 раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии.

 

При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение.

 

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.

 

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

 

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

 

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.

 

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

 

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

 

У новорожденных Микосист выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3-4 недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

 

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата.

 

Правила применения препарата

 

Вводить внутривенно капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в мин. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу препарата.

 

Микосист раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия гидрокарбоната, 0.9% раствор натрия хлорида. Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя один из перечисленных выше растворов.

 

Состав

 

Флуконазол + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

 

Раствор для инфузий 2 мг/мл (в ампулах).

 

Других лекарственных форм препарата, будь-то свечи, мазь или крем, не существует.

 

Микосист - противогрибковый препарат. Флуконазол (действующее вещество препарата Микосист), представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

 

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

 

Не обладает андрогенной активностью.

 

Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Candida spp. (кандиды), Cryptococcus neoformans (криптококки), Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

  

Фармакокинетика

 

После внутривенного введения Микосист хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующей концентрации в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямопропорциональной зависимости от дозы. 90%-ная равновесная концентрация достигается к 4-5 дню при ежедневном введении 1 раз в сутки. Применение в первый день дозы, в два раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь 90%-ной равновесной концентрации ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11-12% флуконазола. Метаболитов в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится из организма, в основном, почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

 

Показания

• криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита;
• генерализованный кандидоз; кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза - лечение и профилактика;
• кандидоз слизистых оболочек: полости рта, в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов; глотки; пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
• генитальный кандидоз: вагинальный (острый или хронический рецидивирующий);
• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
• микозы кожи, туловища, паховой области;
• глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

 

Противопоказания

• одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизаприда, т.к. оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца;
• одновременное применение астемизола;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям.

 

Особые указания

 

Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

 

Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом дозирование следует проводить с учетом КК.

 

В редких случаях применение Микосиста сопровождалось токсическим действием на печень, в т.ч. и с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.

 

На фоне приема препарата у пациентов отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

 

Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение.

 

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• метеоризм;
• боль в животе;
• изменение вкуса;
• нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в т.ч. с летальным исходом);
• головная боль;
• головокружение;
• судороги;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• кожная сыпь;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи);
• бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
• увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ;
• мерцание/трепетание желудочков;
• гиперхолестеринемия;
• гипокалиемия;
• нарушение функции почек;
• алопеция.

 

Лекарственное взаимодействие

 

У пациентов, получающих Микосист и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.

 

Флуконазол при одновременном приеме может удлинять T1/2 производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.

 

Одновременное применение Микосиста и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.

 

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита.

 

При совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.

 

Учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства - производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан.

 

При одновременном приеме Микосиста и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.

 

При сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

 

Прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки.

 

Одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций.

 

При одновременном приеме флуконазола и гидрохлоротиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%.

 

При одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что приводит к увеличению риска нефротоксичности.

 

Аналоги лекарственного препарата Микосист

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро Флуконазол;
• Дисорел Сановель;
• Дифлазон;
• Дифлюкан;
• Майконил;
• Медофлюкон;
• Микомакс;
• Микофлюкан;
• Нофунг;
• Проканазол;
• Фангифлю;
• Флукозан;
• Флукозид;
• Флукомабол;
• Флукомицид;
• Флуконазол;
• Флуконорм;
• Флукорал;
• Флукорус;
• Флюкорем;
• Флюкостат;
• Форкан;
• Фунголон;
• Цискан.

 

Применение у пожилых пациентов

 

У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

 

Применение у детей

 

Препарат применяют по показаниям, в рекомендованной форме выпуска и в дозах, учитывающих возраст пациента. Противопоказано детям в возрасте до 6 месяцев (для приема внутрь).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение препарата Микосист при беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

 

Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.