Клоназепам (таблетки 0,5 мг и 2 мг) - инструкция по применению, отзывы, аналоги, побочные эффекты препарата и показания для лечения судорог, эпилепсии, припадков у взрослых и детей. Состав, взаимодействие с алкоголем и проявления синдрома отмены

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Клоназепама. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 0,5 мг и 2 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Клоназепам, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (судороги, эпилепсия, припадки, бессонница), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Клоназепаму дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем. Проявления синдрома отмены.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза - 4-8 мг в сутки.

 

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

 

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

 

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

 

Внутривенно (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

 

Состав

 

Клоназепам + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

 

Клоназепам - противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

 

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

 

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

 

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

 

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

 

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

 

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

 

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

  

Фармакокинетика

 

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

 

Показания

• эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
• инфантильные спазмы (синдром Веста);
• тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
• эпилептический статус (внутривенное введение);
• сомнамбулизм;
• мышечный гипертонус;
• бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
• психомоторное возбуждение;
• алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
• панические расстройства.

 

Противопоказания

• угнетение дыхательного центра;
• тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• миастения;
• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
• тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к клоназепаму.

 

Особые указания

 

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

 

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

 

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

 

Отпускается по рецепту.

 

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

 

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Побочное действие

• выраженная заторможенность;
• чувство усталости;
• сонливость;
• вялость;
• головокружение;
• состояние оцепенения;
• головные боли;
• спутанность сознания;
• нистагм;
• парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
• антероградная амнезия;
• мышечная слабость;
• депрессия;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• снижение аппетита;
• запоры или диарея;
• усиленное слюнотечение;
• снижение АД;
• тахикардия;
• изменение либидо;
• дисменорея;
• обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
• при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
• у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• недержание мочи;
• задержка мочи;
• нарушение функции почек;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• зуд;
• анафилактический шок;
• преходящая алопеция;
• изменение пигментации;
• привыкание;
• синдром отмены.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

 

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

 

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

 

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

 

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

 

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

 

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

 

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

 

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

 

Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Клонотрил;
• Ривотрил.

 

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

• Адаптол;
• Алзолам;
• Алпразолам;
• Алпрокс;
• Анвифен;
• Апаурин;
• Атаракс;
• Афобазол;
• Бромидем;
• Валиум Рош;
• Гидроксизин;
• Грандаксин;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Золомакс;
• Ипронал;
• Кассадан;
• Ксанакс;
• Ксанакс ретард;
• Лексотан;
• Либракс;
• Лорам;
• Лорафен;
• Мебикар;
• Мебикс;
• Мексиприм;
• Мексифин;
• Напотон;
• Неурол;
• Нозепам;
• Ноофен;
• Реланиум;
• Релиум;
• Седуксен;
• Сибазон;
• Тазепам;
• Тенотен;
• Тенотен детский;
• Тофизопам;
• Транксен;
• Феназепам;
• Фенибут;
• Хелекс;
• Элениум;
• Элзепам.

 

Применение у пожилых пациентов

 

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

 

Применение у детей

 

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Может выделяться с грудным молоком.