Реланиум (таблетки, уколы в ампулах для инъекций в растворе) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, показания для лечения спазмов, судорог, эпилепсии и побочные эффекты лекарства у взрослых и детей. Состав

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Реланиума. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки, уколы в ампулах для инъекций в растворе), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Реланиум, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (спазмы, судороги, эпилепсия, неврозы), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Реланиуму дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг внутривенно медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

 

При столбняке назначают по 10 мг внутривенно медленно или глубоко внутримышечно, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

 

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

 

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

 

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

 

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

 

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

 

Состав

 

Диазепам + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

 

Других лекарственных форм, будь-то порошок или таблетки, не существует.

 

Реланиум - анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

 

Диазепам (действующее вещество препарата Реланиум) оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

 

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

  

Фармакокинетика

 

После внутримышечного введения Реланиум абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови. При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама. Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

 

Показания

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

 

Противопоказания

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно;
• беременность (особенно 1 и 3 триместры);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

 

Особые указания

 

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

 

Внутривенно раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

 

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

 

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

 

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

 

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

 

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.

 

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

 

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

 

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

 

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• нарушение концентрации внимания;
• дезориентация;
• притупление эмоций;
• замедление психических и двигательных реакций;
• антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов);
• головная боль;
• эйфория;
• депрессия;
• тремор;
• спутанность сознания;
• дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения);
• астения;
• мышечная слабость;
• парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна);
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• сухость во рту или гиперсаливация;
• изжога;
• икота;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• запор;
• артериальная гипотензия;
• тахикардия;
• недержание или задержка мочи;
• нарушение функции почек;
• повышение или снижение либидо;
• дисменорея;
• угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата);
• кожная сыпь;
• зуд;
• флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения;
• лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• булимия;
• снижение массы тела;
• синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства);
• гипотермия.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

 

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом (алкоголем) наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

 

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

 

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

 

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

 

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

 

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

 

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

 

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

 

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

 

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

 

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

 

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

 

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

 

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

 

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

 

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

 

Фармацевтическое взаимодействие

 

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

 

Аналоги лекарственного препарата Реланиум

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апаурин;
• Валиум Рош;
• Диазепабене;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Релиум;
• Седуксен;
• Сибазон.

 

Применение у пожилых пациентов

 

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

 

Применение у детей

 

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

 

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт (входит в состав препарата Реланиум), т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

 

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают внутривенно медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

 

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят внутривенно медленно по 1 мг каждые 2-5 минуты до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

 

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

 

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").