Небилет (таблетки 5 мг) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты препарата и показания для лечения гипертензии и снижения давления, профилактика приступов стенокардии у взрослых и детей. Состав

На странице представлена инструкция по применению Небилета. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 5 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Небилета, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия или снижение давления, профилактика приступов стенокардии). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Небилетом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав препарата.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Таблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

 

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таблетки) в сутки При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки в 1 прием).

 

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таблетки) 1 раз в сутки может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки), а затем - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.

 

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

 

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

 

Правила деления таблеток

 

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

 

Состав

 

Небиволола гидрохлорид микронизированный + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 5 мг.

 

Небилет - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

 

Небиволол (действующее вещество препарата Небилет) представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

 

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

 

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

 

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

 

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

  

Фармакокинетика

 

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому Небилет можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

 

Показания

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

 

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• СССУ, включая синоатриальную блокаду;
• AV-блокада 2 и 3 степени (без искусственного водителя ритма);
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
• кардиогенный шок;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения функции печени;
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• миастения;
• депрессия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

 

Особые указания

 

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

 

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

 

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

 

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

 

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

 

При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

 

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

 

Влияние на репродуктивную функцию

 

В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ, равной 40 мг/м2).

 

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

 

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяца (у больных с сахарным диабетом).

 

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

 

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

 

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• слабость;
• парестезии;
• депрессия;
• кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• обморок;
• галлюцинации;
• тошнота, рвота;
• запор;
• диарея;
• диспепсия;
• метеоризм;
• брадикардия;
• острая сердечная недостаточность;
• AV-блокада;
• ортостатическая гипотензия;
• синдром Рейно;
• кожная сыпь эритематозного характера;
• зуд;
• усугубление течения псориаза;
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм;
• сухость глаз.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

 

Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.

 

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

 

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами 1 класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

 

При одновременном применении Небилета с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

 

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

 

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.

 

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

 

Фармакокинетическое взаимодействие

 

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

 

При одновременном применении с дигоксином Небилет не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

 

При одновременном применении Небилета с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

 

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

 

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

 

Одновременный прием Небилета и этанола (алкоголя), фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

 

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

 

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

 

Аналоги лекарственного препарата Небилет

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволола гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланнахер;
• Небилонг;
• Невотенз;
• ОД Неб.

 

Аналоги по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы):

• Анаприлин;
• Арутимол;
• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолол;
• Атеносан;
• Ацекор;
• Бетакард;
• Бетаксолол;
• Беталок;
• Бетоптик;
• Бетофтан;
• Бипрол;
• Бисокард;
• Бисопролол;
• Бревиблок;
• Вазокардин;
• Вискен;
• Индерал;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Корвитол;
• Коргард;
• Корданум;
• Кординорм;
• Коронал;
• Ксонеф;
• Кузимолол;
• Локрен;
• Метокард;
• Метолол;
• Метопролол;
• Небиватор;
• Небилонг;
• Обзидан;
• Оптимол;
• Принорм;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Сандонорм;
• Сектрал;
• Соталекс;
• Тимолол;
• Тимоптик;
• Тразикор;
• Тримепранол;
• Целипрол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

 

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.