Сафоцид (таблетки набор трех видов по 4 и 12 штук в упаковке) - инструкция по применению, отзывы, аналоги, побочные эффекты лекарства и показания для лечения гонореи, молочницы или кандидоза у взрослых и детей. Состав и алкоголь

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Сафоцида. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки набор трех видов по 4 и 12 штук в упаковке), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Сафоцид, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (вагиноз, гонорея, кандидоз или молочница), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Сафоциду дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Инструкция по применению и схема приема

 

Препарат следует принимать внутрь - одновременно все 4 таблетки (1 таблетка флуконазола, 1 таблетка азитромицина и 2 таблетки секнидазола), входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), однократно.

 

Возможно использование препарата, как мужчинами, так и женщинами.

 

Состав

 

Флуконазол + Азитромицина дигидрат + Секнидазол + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Набор таблеток трех видов (по 4 или 12 штук в упаковке).

 

Других лекарственных форм, будь то свечи, мазь или крем, не существует.

 

Сафоцид - комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

 

Флуконазол

 

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

 

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (кандида) (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulation (в т.ч. при иммунодепрессии).

 

Азитромицин

 

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

 

Чувствительные к азитромицину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (стафилококк) (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (стрептококк) (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila (легионелла), Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis (хламидия), Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae (микоплазма), Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

 

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

 

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis (энтерококк), Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

 

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

 

Секнидазол

 

Противомикробное бактерицидное средство - синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp. (трихомонада), Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.

 

Взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки. Вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие).

  

Фармакокинетика

 

Флуконазол

 

Абсорбция - высокая, биодоступность - 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов).

 

Азитромицин

 

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами (не оказывая существенного влияния на их функцию). Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). Выводится с желчью в неизмененном виде (50%) и почками (6%).

 

Секнидазол

 

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

 

Показания

 

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

• гонорея;
• трихомониаз;
• хламидиоз;
• бактериальный вагиноз;
• грибковые инфекции;
• сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

 

Противопоказания

• одновременный прием астемизола, эритромицина, пимозида, хинидина, цизаприда, эрготамина, дигидроэрготамина;
• одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QТ;
• органические заболевания ЦНС;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность при КК менее 40 мл/мин;
• заболевания крови (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;
• повышенная чувствительность к флуконазолу (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе), азитромицину (в т.ч. к макролидам), секнидазолу (в т.ч. к другим нитроимидазолам);
• повышенная чувствительность к другим компонентам таблеток, входящих в состав набора.

 

Особые указания

 

При одновременном применении антацидов необходимо соблюдать перерыв 2 ч до приема азитромицина.

 

В связи с тем, что при совместном применении секнидазола с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу), в период лечения необходимо избегать употребления этанола (алкоголя).

 

Секнидазол может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона (реакция иммобилизации бледных трепонем, РИБТ).

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

 

Применение набора таблеток Сафоцид, как правило, не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций, однако при его приеме возможно развитие головокружения и других побочных эффектов, которые могут оказать влияние на вышеуказанные способности.

 

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• судороги;
• бессонница;
• сонливость;
• тремор;
• боль в животе;
• диарея, запор;
• метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изменение вкуса;
• "металлический" привкус во рту;
• глоссит;
• стоматит;
• диспепсия;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение концентрации щелочной фосфатазы, холестаз, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз);
• кожная сыпь;
• мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• анафилактические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи);
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• боль в грудной клетке;
• аритмия;
• аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade de pointes);
• снижение АД;
• увеличение продолжительности интервала QT;
• мерцание/трепетание желудочков;
• нарушение функции почек;
• алопеция;
• повышенное потоотделение;
• миалгия;
• астения;
• слабость;
• лихорадка;
• фотосенсибилизация;
• конъюнктивит;
• вагинальный кандидомикоз;
• вагинит.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Флуконазол

 

При одновременном применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

 

При одновременном применении пимозида с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

 

При одновременном применении хинидина с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма хинидина. Применение хинидина ассоциируется с удлинением интервала QT и редкими случаями развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

 

При одновременном применении флуконазола и эритромицина возможно повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала QT, развитие желудочковой аритмии типа "пируэт"), вплоть до внезапной остановки сердца.

 

При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes). При одновременном приеме флуконазола (200 мг в сутки) и цизаприда (20 мг 4 раза в сутки) наблюдалось значимое повышение концентрации цизаприда в плазме и увеличение продолжительности интервала QT.

 

Бензодиазепины (короткого действия): флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама после приема последнего внутрь, что может приводить к повышению риска психомоторных эффектов. Флуконазол повышает AUC и T1/2 триазолама после приема последнего внутрь, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности действия триазолама. При одновременном применении бензодиазепинов короткого действия и флуконазола может потребоваться снижение дозы бензодиазепинов и тщательный контроль состояния пациентов.

 

Рифампицин повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего T1/2 и концентрация в плазме флуконазола уменьшаются на 20% и 25%) соответственно. Может потребоваться повышение дозы флуконазола.

 

Флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в сыворотке после приема последнего внутрь, вследствие ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике изоферментом CYP3A4. После внутривенного введения такролимуса значительных изменений фармакокинетических показателей не наблюдалось. При повышении концентрации такролимуса возрастает риск нефротоксического действия. Необходимо осуществлять контроль концентрации такролимуса и при необходимости проводить коррекцию дозы.

 

Флуконазол повышает Cmax и AUC зидовудина соответственно на 84% и 74%, вследствие снижения его клиренса приблизительно на 45%. Поэтому возможно повышение риска побочных эффектов зидовудина. Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет развития связанных с зидовудином побочных реакций.

 

Некоторые азолы в сочетании с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes), вследствие увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Исследования, проведенные с флуконазолом, показали, что при суточной дозе флуконазола 200 мг не наблюдалось удлинения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 400 или 800 мг наблюдалось значимое повышение концентрации терфенадина в плазме. Прием флуконазола в дозе 400 мг и более в сочетании с терфенадином противопоказан. Пациенты должны тщательно наблюдаться при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки.

 

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40% (клиническая значимость маловероятна).

 

Флуконазол увеличивает концентрацию в плазме и T1/2 гипогликемических лекарственных средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины: хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови (риск гипогликемии) и, если необходимо, производить коррекцию дозы пероральных гипогликемических лекарственных средств.

 

При одновременном приеме флуконазола во время лечения производными кумарина (варфарин) наблюдалось увеличение протромбинового времени. У пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты, производные кумарина, требуется тщательный контроль протромбинового времени.

 

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме; при одновременном применении описаны случаи увеита.

 

Флуконазол снижает клиренс теофиллина и повышает его концентрацию плазме. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

 

Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию в плазме фенитоина. При одновременном применении необходимо осуществлять контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.

 

Флуконазол повышает AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола (200 мг в сутки) и циклоспорина (2.7 мг/кг в сутки) у пациентов с трансплантацией почки величина AUC циклоспорина была повышена в 1.8 раза.

 

При одновременном применении флуконазола в дозе 50 мг и пероральных контрацептивов не наблюдалось значимых изменений плазменных концентраций этинилэстрадиола и левоноргестрела, но при применении 200 мг флуконазола наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела - на 24%. Поэтому не ожидается влияния флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

 

Азитромицин

 

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

 

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

 

Азитромицин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в крови карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона при одновременном применении.

 

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

 

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

 

Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.

 

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

 

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

 

При необходимости совместного применения азитромицина с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови из-за значительного увеличения AUC.

 

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноцитах. Клиническое значение данного факта не известно.

 

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.

 

Секнидазол

 

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме.

 

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

 

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола (алкоголя).

 

Аналоги лекарственного препарата Сафоцид

 

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Сафоцид не имеет. Препарат уникален по комбинации действующих веществ, входящих в состав.

 

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения гонореи):

• Абактал;
• Амоксиклав;
• Амоксисар;
• Амоксициллин;
• Ампиокс;
• Аугментин;
• Ацилакт;
• Бензилпенициллин;
• Вибрамицин;
• Вицеф;
• Гарамицин;
• Гексикон;
• Гентамицин;
• Гросептол;
• Доксилан;
• Доксициклин;
• Заноцин;
• Зитролид;
• Зитролид форте;
• Квипро;
• Лактобактерин;
• Лидаприм;
• Лонгацеф;
• Мирамистин;
• Нолицин;
• Оспамокс;
• Офлоксацин;
• Офлоцид;
• Панклав;
• Пипрацил;
• Пициллин;
• Реципро;
• Рифакомб;
• Селемицин;
• Сифлокс;
• Супракс;
• Таривид;
• Терцеф;
• Тримезол;
• Фелексин;
• Цефалексин;
• Цефосин;
• Цефотаксим;
• Цефтазидим;
• Цефтриабол;
• Ципробай;
• Ципрофлоксацин;
• Цифран;
• Эритромицин;
• Эрмицед;
• Юнидокс Солютаб.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).