Ципралекс (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) - инструкция по применению антидепрессанта, отзывы, аналоги, побочные эффекты препарата и показания для лечения депрессии, страха или фобий у взрослых и детей. Состав и алкоголь

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Ципралекса. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Ципралекс, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (депрессия, страх или фобия, панические расстройства), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Ципралексу дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Инструкция по применения и режим дозирования

 

Ципралекс назначают 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

 

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг в сутки В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

 

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

 

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки с последующим увеличением до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

 

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

 

При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

 

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

 

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

 

При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

 

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

 

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).

 

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

 

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

 

Состав

 

Эсциталопрам (в форме оксалата) + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.

 

Ципралекс - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

 

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

  

Фармакокинетика

 

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

 

Показания

• депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
• панические расстройства с/без агорафобии;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

 

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

 

Особые указания

 

Ципралекс нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

 

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

 

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

 

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

 

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

 

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

 

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

 

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

 

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

 

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

 

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

 

Побочное действие

• бессонница или сонливость;
• головокружение;
• нарушения вкусовых ощущений;
• нарушение сна;
• синуситы;
• зевота;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• запоры;
• снижение аппетита;
• повышенная потливость;
• снижение либидо;
• аноргазмия (у женщин);
• импотенция;
• нарушение эякуляции;
• слабость;
• гипертермия;
• галлюцинации;
• мания;
• спутанность сознания;
• тревога;
• панические атаки;
• повышенная раздражительность;
• судорожные припадки;
• расстройства зрения;
• ортостатическая гипотензия;
• сухость во рту;
• анорексия;
• кожная сыпь;
• зуд;
• ангионевротический отек;
• повышение потоотделения;
• артралгия;
• миалгия;
• задержка мочи;
• анафилактические реакции.

 

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Фармакодинамическое взаимодействие

 

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

 

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

 

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

 

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

 

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

 

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

 

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

 

Фармакокинетическое взаимодействие

 

Одновременное применение Ципралекса и омепразола в дозе 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

 

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

 

Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

 

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

 

Одновременное назначение Ципралекса и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

 

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

 

Аналоги лекарственного препарата Ципралекс

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ленуксин;
• Мирацитол;
• Санципам;
• Селектра;
• Эйсипи;
• Элицея;
• Эсциталопрам.

 

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

• Агомелатин;
• Адепресс;
• Азона;
• Амизол;
• Амиксид;
• Амирол;
• Амитриптилин;
• Анафранил;
• Асентра;
• Аурорикс;
• Вальдоксан;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Венлафаксина гидрохлорид;
• Гептор;
• Гептрал;
• Депрекс;
• Деприм;
• Доксепин;
• Дулоксетин;
• Золофт;
• Иксел;
• Кломипрамин;
• Коаксил;
• Леривон;
• Людиомил;
• Миансан;
• Мирзатен;
• Миртазапин;
• Мирталан;
• Негрустин;
• Нейроплант;
• Опра;
• Паксил;
• Пароксетин;
• Плизил;
• Прозак;
• Рексетин;
• Сералин;
• Сертралин;
• Триптизол;
• Феварин;
• Флоксэт;
• Флувал;
• Флуксонил;
• Флуоксетин;
• Циталопрам;
• Эливел;
• Эфевелон.

 

Применение у детей

 

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в 3 триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.