Рупафин (таблетки 10 мг) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты антигистаминного лекарства и показания для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых и детей. Состав

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Рупафина. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 10 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Рупафин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (крапивница, ринит, поллиноз и другие проявления аллергия), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Рупафину дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Состав

Рупатадина фумарат + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Других лекарственных форм, будь-то капли, капсулы или мазь, не существует.

Рупафин - относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин (действующее вещество препарата Рупафин) демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-альфа (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг в сутки.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении Рупафина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Фармакокинетика

Рупафин быстро всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет. Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней.

Показания

Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

• аллергического ринита;
• поллиноза;
• крапивницы.

Противопоказания

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Побочное действие

• сонливость;
• головная боль;
• головокружение;
• усталость;
• астения;
• снижение концентрации внимания;
• раздражительность;
• носовое кровотечение;
• сухость слизистой оболочки носа;
• фарингит;
• кашель;
• сухость в горле;
• боли в глотке и в гортани;
• ринит;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• запор, диарея;
• диспепсия;
• боли в животе;
• повышение аппетита;
• сыпь;
• боль в спине;
• артралгия;
• миалгия;
• жажда;
• недомогание;
• лихорадка;
• увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение Рупафина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с этанолом

При одновременном применении с этанолом (алкоголем) Рупафин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

Нельзя исключить возможность взаимодействия Рупафина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

Взаимодействие со статинами

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Аналоги лекарственного препарата Рупафин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Рупафин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (антигистаминные препараты):

• Аллергодил;
• Астемизол;
• Виброцил;
• Гистаглобин;
• Гисталонг;
• Гистафен;
• Гифаст;
• Дезлоратадин;
• Диазолин;
• Димедрол;
• Донормил;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кестин;
• Кларитин;
• Клемастин;
• Колдакт;
• Левоцетиризин;
• Ломилан;
• Лоратадин;
• Мебгидролин;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Супрастин;
• Супрастинекс;
• Тавегил;
• Телфаст;
• Фексофенадин;
• Фемизол;
• Фенирамина малеат;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Хлоропирамин;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эзлор;
• Эреспал;
• Эриус;
• Эролин.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Рупафин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.