Амикацин (уколы в ампулах для инъекций в порошке 250 мг и 500 мг, таблетки антибиотика) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, показания для лечения цистита, эндокардита и других инфекций и побочные эффекты лекарства у взрослых и детей

На странице представлена инструкция по применению Амикацина. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (уколы в ампулах для инъекций в порошке 250 мг и 500 мг, таблетки), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования антибиотика Амикацина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (цистит, эндокардит, пневмония и другие инфекционные заболевания). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Амикацином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

 

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

 

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

 

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

 

Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

 

Для внутривенного введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

 

Формы выпуска

 

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг и 500 мг.

 

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

 

Других лекарственных форм, будь-то таблетки, капсулы или суспензия, не существует.

 

Состав

 

Амикацин (в форме сульфата) + вспомогательные вещества.

 

Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

 

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла); некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (стафилококк) (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

 

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (стрептококк).

 

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

 

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

 

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

  

Фармакокинетика

 

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

 

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

 

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

 

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде.

 

Показания

 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• сепсис;
• септический эндокардит;
• инфекции ЦНС (включая менингит);
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
• инфекции желчных путей;
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• раневая инфекция;
• послеоперационные инфекции.

 

Противопоказания

• неврит слухового нерва;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

 

Особые указания

 

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

 

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

 

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

 

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

 

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

 

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

 

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

 

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

 

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия);
• анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
• головная боль;
• сонливость;
• нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки);
• нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания);
• ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота);
• токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота);
• нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия);
• кожная сыпь;
• зуд;
• гиперемия кожи;
• лихорадка;
• отек Квинке;
• болезненность в месте инъекции;
• дерматит;
• флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

 

Лекарственное взаимодействие

 

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

 

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

 

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

 

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

 

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

 

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов.

 

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

 

Фармацевтическое взаимодействие

 

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

 

Аналоги лекарственного препарата Амикацин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амикабол;
• Амикацин Виал;
• Амикацин Ферейн;
• Амикацина сульфат;
• Амикин;
• Амикозит;
• Ликацин;
• Селемицин;
• Фарциклин;
• Хемацин.

 

Применение у пожилых пациентов

 

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

 

Применение у детей

 

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат Амикацин противопоказан при беременности.

 

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.