Золофт (таблетки 50 мг и 100 мг) - инструкция по применению, отзывы, аналоги, побочные эффекты лекарства и показания для лечения депрессии, страхов и фобий у взрослых и детей. Состав и взаимодействие с алкоголем, предупреждение синдрома отмены

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Золофта. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 50 мг и 100 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Золофт, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (депрессия, страх или фобия), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Золофту дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав, взаимодействие препарата с алкоголем и предупреждение развития синдрома отмены.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Золофт назначают 1 раз в сутки утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

 

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг в сутки.

 

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг в сутки, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг в сутки. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

 

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг в сутки суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг в сутки.

 

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

 

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

 

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг в сутки. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг в сутки, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг в сутки. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг в сутки до 200 мг в сутки по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

 

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

 

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

 

Препарат следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

 

Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

 

Состав

 

Сертралин (в форме гидрохлорида) + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг.

 

Золофт - антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин (действующее вещество препарата Золофт) не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

 

Золофт не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

  

Фармакокинетика

 

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности и фактически не активен на моделях депрессии. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

 

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

 

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

 

Показания

• депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
• панические расстройства;
• посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
• социальная фобия.

 

Противопоказания

• одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Особые указания

 

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

 

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

 

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

 

Другие серотонинергические средства

 

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Золофта с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

 

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

 

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

 

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

 

Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

 

Активация мании/гипомании

 

Во время клинических исследований до внедрения Золофта на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

 

Применение при недостаточности функции печени

 

Золофт активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

 

Применение при почечной недостаточности

 

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

 

Патологические кровотечения/кровоизлияния

 

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

 

Гипонатриемия

 

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

 

Побочное действие

• диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор);
• боль в животе;
• панкреатит;
• сухость во рту;
• желтуха;
• печеночная недостаточность;
• снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• артериальная гипертензия;
• артралгия;
• мышечные судороги;
• экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки);
• непроизвольные мышечные сокращения;
• парестезии;
• обморок;
• сонливость;
• головная боль;
• мигрень;
• головокружение;
• тремор;
• бессонница;
• тревога;
• галлюцинации;
• эйфория;
• ночные кошмары;
• психоз;
• снижение либидо;
• суицид;
• кома;
• бронхоспазм;
• зевота;
• недержание или задержка мочи;
• нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции);
• гинекомастия;
• нарушение менструального цикла;
• приапизм;
• нарушение зрения;
• звон в ушах;
• покраснение кожи или "приливы" крови к лицу;
• алопеция;
• реакция фотосенсибилизации;
• повышенное потоотделение;
• крапивница;
• зуд;
• анафилактоидная реакция;
• ангионевротический отек;
• отек лица;
• возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении;
• снижение или увеличение массы тела;
• слабость;
• кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия).

 

При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Пимозид

 

При совместном применении Золофта и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

 

Ингибиторы МАО

 

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

 

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

 

Комбинированное применение Золофта и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола (алкоголя), карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

 

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

 

При их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

 

Аналоги лекарственного препарата Золофт

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алевал;
• Асентра;
• Депрефолт;
• Сералин;
• Серената;
• Серлифт;
• Сертралина гидрохлорид;
• Стимулотон;
• Торин.

 

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

• Агомелатин;
• Актапароксетин;
• Алвента;
• Амизол;
• Амитриптилин;
• Вальдоксан;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Венлафаксина гидрохлорид;
• Гептор;
• Гептрал;
• Дапфикс;
• Депрекс;
• Депренон;
• Деприм;
• Дулоксетин;
• Иксел;
• Кломипрамин;
• Коаксил;
• Мирзатен;
• Миртазонал;
• Мирталан;
• Негрустин;
• Нейроплант;
• Ньювелонг;
• Опра;
• Паксил;
• Пароксетин;
• Пиразидол;
• Плизил;
• Портал;
• Прозак;
• Профлузак;
• Рексетин;
• Седопрам;
• Селектра;
• Сералин;
• Серената;
• Сертралина гидрохлорид;
• Стимулотон;
• Триптизол;
• Триттико;
• Уморап;
• Феварин;
• Флувал;
• Флуоксетин;
• Фрамекс;
• Ципралекс;
• Циталон;
• Циталопрам;
• Цитол;
• Эливел;
• Элицея;
• Эспритал;
• Эсциталопрам;
• Эфевелон;
• Эфевелон ретард.

 

Применение у пожилых пациентов

 

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

 

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг в сутки. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг в сутки, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг в сутки. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг в сутки до 200 мг в сутки по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

 

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

 

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.