Тиенам (уколы в ампулах для инъекций и инфузий) - инструкция по применению антибиотика, отзывы, аналоги, побочные эффекты препарата и показания для лечения уретрита, пневмонии и других инфекций у взрослых и детей. Состав

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Тиенама. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (уколы в ампулах для инъекций и инфузий), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Тиенам, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (уретрит, сепсис, пневмония и другие инфекционные заболевания), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Тиенаму дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Средняя суточная доза Тиенама и метод введения определяются в зависимости от степени тяжести инфекции и распределяются на несколько равных приемов с учетом степени чувствительности микроорганизмов, функции почек и массы тела.

 

Следует учитывать, что форму для внутримышечного применения нельзя вводить внутривенно.

 

Внутривенный путь введения препарата предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита или других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений, таких как шок.

 

Для взрослых средняя терапевтическая доза при внутривенной инфузии составляет 1-2 г в сутки (в расчете на имипенем), разделенная на 3-4 инфузии. Максимальная суточная доза составляет 4 г или 50 мг/кг массы тела в зависимости от того, что меньше. Однако больные с муковисцидозом с нормальной функцией почек прошли курс лечения Тиенамом в дозах до 90 мг/кг в сутки в несколько введений, при этом общая доза не превышала 4 г в сутки.

 

Для профилактики послеоперационных инфекций препарат следует вводить внутривенно в дозе 1 г при вводной анестезии и в дозе 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, операция на толстой кишке) следует вводить дополнительно по 500 мг через 8 и 16 ч после наркоза.

 

Детям старше 3 месяцев при массе тела менее 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг через каждые 6 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Вводят путем в/в инфузии. При массе тела 40 кг и более препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

 

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

 

Во флакон с порошком следует добавить 100 мл растворителя. В качестве растворителя можно использовать: изотонический раствор натрия хлорида; 5% водный раствор декстрозы; 10% водный раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы и 0.9% натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.45% натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.225% натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.15% калия хлорида; 5% и 10% раствор маннитола. Полученный раствор (концентрация имипенема 5 мг/мл) необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Различия окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.

 

Для приготовления раствора Тиенама не применяют растворители, содержащие соль молочной кислоты (лактат).

 

Внутримышечный путь введения можно применять в качестве альтернативы для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительнее.

 

Внутримышечно препарат назначают в дозе 500-750 мг (в расчете на имипенем) через каждые 12 ч (в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента); максимальная суточная доза составляет 1.5 г. При необходимости назначения препарата в высоких дозах следует применять в/в путь введения.

 

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, Тиенам вводят однократно в/м в дозе 500 мг.

 

В/м инъекцию Тиенама следует осуществлять глубоко в большие мышцы.

 

Безопасность и эффективность в/м применения Тиенама у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м2 и у детей не изучены.

 

Приготовление раствора для внутримышечного введения

 

Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без адреналина) либо воды для инъекций или физиологического раствора до образования однородной взвеси. Приготовленный раствор имеет белый или слегка желтоватый цвет.

 

Состав

 

Имипенема моногидрат + Циластатин натрия + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

 

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

 

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы, не существует.

 

Тиенам - антибиотик с широким спектром действия, состоящий из двух компонентов.

 

Имипенем (действующее вещество препарата Тиенам) - производное тиенамицина - является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов.

 

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, в отношении которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.

 

Циластатин натрия - специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

 

Спектр действия Тиенама включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus (стафилококк), Enterococcus faecalis (энтерококк) и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам.

 

Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

 

Противомикробный спектр Тиенама включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Тиенам активен в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

 

К Тиенаму устойчивы Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia, а также Streptococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки.

 

Тесты показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками из группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.

 

Эффективность Тиенама против столь широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.

  

Показания

 

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов брюшной полости;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• гинекологические инфекции;
• септицемия (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для в/м введения);
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекционный эндокардит (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для в/м введения);
• смешанные инфекции (в т.ч. вызванные Bacteroides fragilis).

 

Тиенам не показан для лечения менингита.

 

Тиенам показан для профилактики некоторых послеоперационных инфекций у больных с высокой вероятностью послеоперационной инфекции.

 

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

 

Особые указания

 

Тиенам продемонстрировал эффективность против многих инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефтазидим, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол и цефтриаксон. Многие инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицин, амикацин, тобрамицин) и/или к пенициллинам (ампициллин, карбенициллин, пенициллин-G, тикарциллин, пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин), также реагировали на лечение Тиенамом.

 

Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций, таких как сепсис.

 

Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при употреблении Тиенама и других бета-лактамных антибиотиков, пенициллинов и цефалоспоринов. Сообщалось о тяжелых реакциях (включая анафилаксию) при использовании большинства антибиотиков группы бета-лактамов. Перед началом терапии Тиенамом должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения возникает аллергическая реакция, препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

 

Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. Поэтому лицам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, особенно колит, Тиенам следует назначать с осторожностью. Особенно важно рассматривать возможность развития псевдомембранозного колита в случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Все возможные варианты должны быть рассмотрены и в тех случаях, когда исследования показывают, что первичной причиной связываемого с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile. Необходимо принимать во внимание и другие причины.

 

Побочные эффекты со стороны ЦНС в период приема Тиенама чаще наблюдались в тех случаях, когда рекомендованные дозы, зависящие от функции почек и массы тела, были превышены. Подобные расстройства описывались обычно у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов группы риска в связи с нарушениями функции почек, при которых возможно накопление препарата. Следовательно, крайне необходимо строгое соблюдение рекомендованного режима дозирования, особенно у подобных больных. Терапия противосудорожными препаратами должна сохраняться у больных с указаниями на припадки в анамнезе.

 

Если в процессе терапии возникают центральный тремор, миоклония или припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если она не была назначена ранее. Если симптомы нарушения функции ЦНС сохраняются, дозы Тиенама необходимо уменьшить либо препарат следует отменить.

 

При подозрении на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.

 

Больным, находящимся на гемодиализе, особенно с заболеваниями ЦНС, Тиенам можно назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск усиления почечной недостаточности.

 

Побочное действие

• эритема, боли и инфильтраты в месте введения препарата;
• тромбофлебит;
• сыпь;
• зуд;
• крапивница;
• лихорадка;
• анафилактические реакции;
• мультиформная эритема;
• ангионевротический отек;
• эксфолиативный дерматит;
• токсический эпидермальный некролиз;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• окрашивание зубов;
• псевдомембранозный колит;
• гепатит;
• эозинофилия, лейкопения, нейтропения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина;
• прямой положительный тест Кумбса;
• олигурия/анурия;
• полиурия;
• острая почечная недостаточность;
• изменение цвета мочи (это явление безопасно и его не следует путать с гематурией);
• случаи миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки;
• нарушения вкуса.

 

Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как при использовании цефазолина, цефалотина и цефотаксима. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно являются умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко.

 

Местные реакции в области инъекции являются наиболее распространенными побочными эффектами Тиенама.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Фармацевтическое взаимодействие

 

Раствор Тиенама для внутривенного введения обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом), его не следует готовить на основе растворителей, содержащих соль молочной кислоты.

 

Раствор Тиенама для внутривенного введения нельзя смешивать или добавлять к растворам других антибиотиков.

 

Аналоги лекарственного препарата Тиенам

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Гримипенем;
• Имипенем и Циластатин Джодас;
• Имипенем и Циластатин Спенсер;
• Имипенем с циластатином;
• Цилапенем;
• Циласпен.

 

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики карбапенемы):

• Гримипенем;
• Дженем;
• Дорипрекс;
• Инванз;
• Мерексид;
• Меронем;
• Мероноксол;
• Меропенабол;
• Меропенем;
• Пропинем;
• Сайронем.

 

Применение у детей

 

Тиенам в инфузионной форме (для внутривенных инъекций) может быть использован для лечения детей с сепсисом. Продолжительность терапии не ограничивается, если нет подозрений на менингит.

 

Клинические данные недостаточны для рекомендаций по применению препарата у детей в возрасте до 3 месяцев, а также у детей с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл).

 

Безопасность и эффективность внутримышечного применения Тиенама у детей не изучены.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Безопасность применения Тиенама при беременности не изучена. Поэтому Тиенам назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Неизвестно, выделяются ли активные вещества препарата с материнским молоком. При необходимости применения Тиенама в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.