Синглон (таблетки 10 мг, жевательные 4 мг и 5 мг) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты препарата и показания для лечения и профилактики бронхиальной астмы, в том числе аспириновой, бронхоспазма у взрослых и детей. Состав

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Синглона. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 10 мг, жевательные 4 мг и 5 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Синглон, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (бронхиальная астма, аспириновая астма, бронхоспазм), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Синглону дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Таблетки 10 мг

 

Внутрь.

 

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь 1 таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

 

Общие рекомендации

 

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

 

Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество - монтелукаст.

 

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

 

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

 

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

 

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Монтелукаст не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

 

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

 

Таблетки жевательные для детей

 

Детям в возрасте 2-5 лет препарат Синглон назначают по 1 таблетке жевательной 4 мг ежедневно вечером.

 

Детям в возрасте 6-14 лет препарат Синглон назначают по 1 таблетке жевательной 5 мг ежедневно вечером.

 

Препарат Синглон следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данных возрастных групп не требуется.

 

Безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.

 

Общие рекомендации

 

Терапевтический эффект препарата Синглон развивается в течение одних суток после приема. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

 

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

 

Доза препарата не зависит от пола пациента.

 

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы

 

Если препарат Синглон назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), то не следует резко заменять ингаляционные ГКС препаратом Синглон.

 

Состав

 

Монтелукаст натрия + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

 

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг (детям 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг) и детям 6-14 лет (таблетки жевательные 5 мг)).

 

Синглон - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст (действующее вещество препарата Синглон) обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

 

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 секунду, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

 

Синглон усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

  

Фармакокинетика

 

Синглон быстро абсорбируется после приема внутрь. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма. Подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

 

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

 

Показания

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
• лечение "аспириновой" астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

 

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 15 лет (для таблеток 10 мг);
• детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

С осторожностью: беременность и период лактации.

 

Особые указания

 

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

 

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

 

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Синглон, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

 

Прием препарата Синглон не влияет на прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

 

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

 

Предполагается, что препарат Синглон не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

 

Побочное действие

• повышенная склонность к кровотечениям;
• реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
• эозинофильные инфильтраты печени;
• нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу;
• раздражительность;
• беспокойство;
• возбуждение, включая агрессивное поведение;
• тремор;
• депрессия;
• суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• парестезия/гипестезия;
• судорожные припадки;
• учащенное сердцебиение;
• боли в животе;
• диарея;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
• холестатический гепатит;
• ангионевротический отек;
• появление экхимозов;
• крапивница;
• зуд;
• сыпь;
• узелковая эритема;
• артралгия;
• миалгия, включая спазмы мышц;
• жажда;
• астения/повышенная усталость;
• дискомфорт;
• отеки.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

 

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

 

В исследованиях было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг в сутки.

 

Аналоги лекарственного препарата Синглон

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Монакс;
• Монкаста;
• Монтелар;
• Монтеласт;
• Монтелукаст;
• Симплаер;
• Сингулекс;
• Сингуляр;
• Экталуст.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

 

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

 

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет используют жевательные таблетки по 4 мг.

 

Применение у пожилых пациентов

 

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.