Диабетон (таблетки 80 мг, 60 мг МВ с модифицированы высвобождением) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты препарата и показания для лечения сахарного диабета 2 типа инсулиннезависимого у взрослых и детей. Состав

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Диабетона. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 80 мг, 60 мг МВ с модифицированы высвобождением), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Диабетон, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (сахарный диабет 2 типа инсулиннезависимый, ретинопатия), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Диабетону дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Диабетон

 

Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза в сутки перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

 

Диабетон МВ

 

Препарат предназначен только для взрослых.

 

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

 

Суточная доза составляет 30-120 мг (1/2-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

 

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

 

Начальная рекомендуемая доза для взрослых (в т.ч. для лиц пожилого возраста ≥ 65 лет) - 30 мг (1/2 таблетки) в сутки.

 

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизился после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

 

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

 

1 таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетки 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).

 

Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

 

1 таблетки препарата Диабетон 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон MB 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон MB рекомендуется тщательный гликемический контроль.

 

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

 

Препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон MB пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

 

При замене препаратом Диабетон MB производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон MB при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

 

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

 

Диабетон MB может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

 

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

 

Особые группы пациентов

 

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

 

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

 

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон MB.

 

Для достижения интенсивного гликемического контроля в целях профилактики осложнений сахарного диабета можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон MB до 120 мг в сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

 

Состав

 

Гликлазид + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 80 мг.

 

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг (Диабетон МВ).

 

Диабетон - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины 2 поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

 

Гликлазид (действующее вещество препарата Диабетон) уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

 

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь Диабетон полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

 

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

 

Показания

• сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
• профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

 

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
• одновременный прием миконазола;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

 

Особые указания

 

Гипогликемия

 

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней.

 

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

 

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

 

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

 

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Диабетон MB;
• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств.

 

Печеночная/почечная недостаточность

 

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

 

Информация для пациентов

 

Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Больному необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы крови.

 

Недостаточный гликемический контроль

 

Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон MB и назначить инсулинотерапию.

 

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

 

Контроль лабораторных показателей

 

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение уровня глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

 

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон MB, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

 

Побочное действие

• гипогликемия;
• головная боль;
• сильное чувство голода;
• тошнота, рвота;
• запоры;
• повышенная утомляемость;
• нарушение сна;
• раздражительность;
• возбуждение;
• снижение концентрации внимания;
• замедленная реакция;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• нарушение зрения и речи;
• тремор;
• потеря самоконтроля;
• ощущение беспомощности;
• головокружение;
• слабость;
• судороги;
• брадикардия;
• бред;
• поверхностное дыхание;
• сонливость;
• потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода;
• повышенное потоотделение;
• "липкая" кожа;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД;
• ощущение сердцебиения;
• аритмия;
• стенокардия;
• сыпь;
• зуд;
• эритема;
• макулопапулезная сыпь;
• буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
• крапивница;
• отек Квинке;
• гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз);
• преходящие зрительные расстройства.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Препараты и вещества, усиливающие действие гликлазида (способствуют увеличению риска развития гипогликемии)

 

Сочетания противопоказаны

 

Одновременное применение с миконазолом (для системного применения и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) приводит к усилению гипогликемического действия гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

 

Сочетания не рекомендуются

 

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительно применение другого противовоспалительного препарата. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

 

При одновременном применении с гликлазидом этанол (алкоголь) усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребления алкоголя.

 

Сочетания, требующие предосторожностей

 

Прием Диабетона в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептилдипептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами, кларитромицином, НПВС) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

 

Препараты, ослабляющие действие гликлазида (способствуют увеличению содержания глюкозы в крови)

 

Сочетания не рекомендуются

 

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

 

Сочетания, требующие предосторожностей

 

Совместное применение Диабетона с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг в сутки) может привести к повышению концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

 

При одновременном применении глюкокортикостероидов (для системного и местного применения - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

 

При совместном применении бета2-адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин внутривенное введение) способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.

 

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести больного на терапию инсулином.

 

Сочетания, которые следует принимать во внимание

 

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарин) при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

 

Аналоги лекарственного препарата Диабетон

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глидиаб;
• Глидиаб МВ;
• Гликлада;
• Гликлазид;
• Гликлазид МВ;
• Глюкостабил;
• Диабеталонг;
• Диабетон MB;
• Диабефарм;
• Диабефарм МВ;
• Диабинакс;
• Диабрезид;
• Диатика;
• Предиан;
• Реклид.

 

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

• Авандамет;
• Авандия;
• Адебит;
• Амальвия;
• Амарил;
• Антидиаб;
• Арфазетин;
• Астрозон;
• Багомет Плюс;
• Багомет;
• Баета;
• Бетаназ;
• Букарбан;
• Бутамид;
• Виктоза;
• Галвус;
• Гилемал;
• Глемаз;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глидиаб;
• Гликлада;
• Гликлазид;
• Гликон;
• Глюкобене;
• Глюкованс;
• Глюконорм;
• Глюкостабил;
• Глюкотрол ХЛ;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Глюмедекс;
• Диабеталонг;
• Диабефарм;
• Диаглинид;
• Диатика;
• Ланжерин;
• Манинил;
• Меглимид;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Минидиаб;
• Мовоглекен;
• НовоФормин;
• Онглиза;
• Пиоглар;
• Пиоглит;
• Реклид;
• Роглит;
• Сиофор;
• Софамет;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Хлорпропамид;
• Янувия.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения препарата у данной возрастной группы отсутствуют.)

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Опыт применения Диабетона при беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности ограничены.

 

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

 

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

 

Пероральные гипогликемические препараты при беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

 

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении Диабетона в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.