Алпразолам (таблетки 0,25 мг и 1 мг) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты лекарства и показания для лечения неврозов, бессонницы и тревожных состояний у взрослых и детей. Состав и взаимодействие с алкоголем

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Алпразолама. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 0,25 мг и 1 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Алпразолам, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (невроз, бессонница, тревожное состояние), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Алпразоламу дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза в сутки, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг в сутки.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500-750 мкг в сутки, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Состав

Алпразолам + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 0,25 мг и 1 мг.

Алпразолам - анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 80%. Метаболизируется в печени. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания

• тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
• смешанные тревожно-депрессивные состояния;
• невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
• тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
• панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Противопоказания

• кома;
• шок;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
• хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
• острая дыхательная недостаточность;
• тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
• беременность (особенно 1 триместр);
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 недель) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Побочное действие

• сонливость;
• чувство усталости;
• головокружение;
• снижение способности к концентрации внимания;
• атаксия;
• дезориентация;
• неустойчивость походки;
• замедление психических и двигательных реакций;
• головная боль;
• эйфория;
• депрессия;
• тремор;
• снижение памяти;
• нарушения координации движений;
• подавленность настроения;
• спутанность сознания;
• слабость;
• парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница);
• сухость во рту;
• слюнотечение;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• запоры или диарея;
• желтуха;
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения;
• недержание мочи;
• задержка мочи;
• снижение или повышение либидо;
• дисменорея;
• изменение массы тела;
• нарушения менструального цикла;
• снижение АД;
• тахикардия;
• кожная сыпь;
• зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола (алкоголя) наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Аналоги лекарственного препарата Алпразолам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алзолам;
• Алпрокс;
• Золомакс;
• Кассадан;
• Ксанакс;
• Ксанакс ретард;
• Неурол;
• Фронтин;
• Хелекс.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500-750 мкг в сутки, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.