Салофальк (пена ректальная, мазь, свечи и суспензия ректальные, гранулы и таблетки 250 мг и 500 мг) - инструкция по применению, аналоги, отзывы, показания для лечения хронического колита и побочные эффекты препарата у взрослых и детей. Состав

На странице представлена инструкция по применению Салофалька. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (пена ректальная, мазь, свечи и суспензия ректальные, гранулы и таблетки 250 мг и 500 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Салофалька, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (хронический колит, болезнь Крона, НЯК). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Салофальком может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав препарата.

 

Инструкция по применению и способ использования

 

Таблетки

 

Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г в сутки в течение 8-12 недель.

 

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости - в течение нескольких лет.

 

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза в сутки (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 раза в сутки.

 

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости - в течение нескольких лет.

 

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.

 

Гранулы

 

Режим дозирования для лечения обострения язвенного колита зависит от клинической потребности и в каждом случае индивидуален. Назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика 1 раз в сутки (соответствует 1.5-3.0 г месалазина в сутки).

 

Для поддержания ремиссии язвенного колита назначают по 500 мг (1 пак.) месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика по 500 мг 1 раз в сутки (соответствует 1.5 г месалазина в сутки).

 

Детям старше 6 лет и подросткам при обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу взрослых.

 

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Предписанную дозу Салофалька в гранулах следует принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

 

Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г в сутки.

 

Пена ректальная

 

Препарат применяется ректально.

 

Взрослым и детям старше 12 лет препарат обычно назначают 1 раз в сутки перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если такой объем пены пациенту трудно удержать в прямой кишке, препарат следует вводить в два этапа: один раз на ночь, и еще один раз - ночью либо рано утром (после дефекации).

 

Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).

 

Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально. Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4-6 недель. По истечении этого срока врач решает вопрос о назначении месалазина для приема внутрь в качестве поддерживающей терапии.

 

Терапевтический эффект достигается при регулярном применении препарата.

 

Правила введения препарата (как использовать пену)

 

В момент введения необходимо, чтобы препарат Салофальк пена ректальная был комнатной температуры (20-25 градусов по Цельсию).

1. Плотно установить аппликатор на головку баллона.
2. Встряхивать баллон в течение 20 сек для перемешивания его содержимого.
3. При первом использовании: удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.
4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.
5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.
6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы/аппликацию препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы/аппликацию препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10-15 сек, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.
7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.
8. После процедуры вымыть руки. Пациент не должен опорожнять кишечник до следующего утра.

 

Свечи ректальные

 

Взрослым назначают по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.

 

При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов - по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в сутки.

 

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в сутки.

 

Суспензия ректальная

 

Содержимое одного флакона вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 3 г.

 

Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в форме таблеток в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.

 

Состав

 

Месалазин (5-АСК) + вспомогательные вещества.

 

Формы выпуска

 

Таблетки и гранулы, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

 

Пена ректальная дозированная 1 г (иногда ошибочно называют мазь или крем).

 

Свечи ректальные 250 мг и 500 мг.

 

Суспензия ректальная 2 г и 4 г.

 

Салофальк - противовоспалительное кишечное средство. Оказывает местное противовоспалительное действие, обусловленное ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин (действующее вещество препарата Салофальк) может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

 

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.

 

Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

  

Фармакокинетика

 

Наибольшая абсорбция Салофалька происходит в прямой и ободочной кишке. Месалазин подвергается пресистемному метаболизму в слизистой оболочке кишечника и системному метаболизму в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть > 90%), почками выводится до 7% (0.6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6.3% - в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

 

Показания

• обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степеней тяжести;
• поддержание ремиссии дистальных форм язвенного колита (длительная терапия);
• неспецифический язвенный колит (НЯК) в фазе обострения (с вовлечением прямой кишки и левого отдела ободочной кишки);
• болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

 

Противопоказания

• заболевания крови;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• фенилкетонурия (для гранул);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• детский возраст до 6 лет (для гранул);
• детский возраст до 2 лет (свечи и суспензия ректальная);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

 

Особые указания

 

Перед началом лечения, во время, а также после лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи.

 

Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

 

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

 

Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина. В период лечения следует контролировать функцию почек.

 

При назначении Салофалька пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

 

Больные с указанием в анамнезе на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

 

Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

 

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

 

Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.

 

При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

 

Побочное действие

• кожная сыпь;
• зуд;
• эритема;
• лихорадка;
• бронхоспазм;
• перикардит;
• миокардит;
• острый панкреатит;
• интерстициальный нефрит;
• нефротический синдром;
• аллергический альвеолит;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• метеоризм;
• желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения;
• гепатит;
• головная боль;
• головокружение;
• периферическая нейропатия;
• депрессия;
• нарушения сна;
• парестезии;
• судороги;
• тремор;
• шум в ушах;
• тахикардия;
• артериальная гипертензия или гипотензия;
• боли за грудиной;
• одышка;
• миалгии;
• артралгии;
• анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• протеинурия;
• гематурия;
• олигурия;
• анурия;
• уменьшение продукции слезной жидкости;
• алопеция;
• лихорадка;
• реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).

 

При одновременном применении глюкокортикостероидов (ГКС) с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.

 

При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.

 

При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

 

При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

 

При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.

 

При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

 

При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.

 

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

 

Аналоги лекарственного препарата Салофальк

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• 5-АСА;
• Асакол;
• Мезавант;
• Месакол;
• Месалазин;
• Пентаса;
• Салозинал.

 

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения хронического язвенного колита):

• 5-АСА;
• Азатиоприн;
• Альгинатол;
• Бетаметазон;
• Гидрокортизон;
• Дексаметазон;
• Дипроспан;
• Ирмалакс;
• Йогулакт;
• Лактобактерин;
• Лемод;
• Мезавант;
• Месакол;
• Метилурацил;
• Метипред;
• Неонутрин;
• Пентаса;
• Преднизолон;
• Пробифор;
• Реополиглюкин;
• Салозинал;
• Сульфасалазин;
• Триамцинолон;
• Урбазон;
• Фортекортин;
• Фталазол;
• Целестон;
• Эглонил;
• Энтеросан.

 

Применение у детей

 

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет (таблетки) и 6 лет (для гранул).

 

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 раза в сутки.

 

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости - в течение нескольких лет.

 

Препарат в свечах и суспензии противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

 

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 1 свече 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 1 свече 500 мг или по 2 свече 250 мг 3 раза в сутки.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

В 1 триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.

 

Во 2 и 3 триместрах Салофальк следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

 

Салофальк в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

 

При необходимости назначения Салофалька в форме таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

 

Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение Салофальком или применять препарат в уменьшенных дозах.